Практикум 13. Мембранные белки.

5-HT2A-рецептор

5-HT2A-рецептор является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина, однако данные рецепторы способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.

Белок рецептора 5-HT2A широко экспрессирован в различных отделах ЦНС. В частности, он экспрессируется в большинстве богатых серотонинергическими терминалами (рецепторами) областей мозга, включая неокортекс (в основном в префронтальной, париетальной и соматосенсорной коре, а также в обонятельной луковице. В периферических тканях серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2A широко экспрессированы на поверхности тромбоцитов, а также многих типов клеток сердечно-сосудистой системы.

Сверхстимуляция 5-HT2A-рецепторов, которая может возникнуть при приёме серотонинергических препаратов (в том числе серотонинергических антидепрессантов), ответственна за возникновение редкого, но потенциально смертельно опасного побочного эффекта — серотонинового синдрома, в частности таких его проявлений, как нарушения координации, нервно-мышечное возбуждение и повышение температуры тела. Некоторые исследования обнаруживают связь между полиморфизмом гена HTR2A, называемым −1438G/A, и аффективными расстройствами, такими, как биполярное расстройство и большая депрессия.

Результаты предсказания трансмембранных участков при помощи TMHMM:

мое фото

Данный белок обладает семью трансмембранными участками, разделяющими четыре внутриклеточных и четыре внеклеточных участка.

Расположение 5HT2A-рецептора в мембране:

мое фото